印度Natco是全球領(lǐng)先的制藥公司,在印度制藥行業(yè)排名前十,總部位于印度海德拉巴,Natco是印度排名增長(zhǎng)最快的醫(yī)藥企業(yè)之一,也是公認(rèn)其在藥物研發(fā)創(chuàng)新的代表企業(yè)。公司生產(chǎn)的產(chǎn)品包括吉非替尼(易瑞沙)等多種癌癥靶向藥物,印度版易瑞沙規(guī)格為250mg*30粒/盒,每盒價(jià)格約800元人民幣,患者每月大約需要承擔(dān)800元左右。
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肺癌化療后能用易瑞沙,但建議在專(zhuān)業(yè)醫(yī)生分析病情之后進(jìn)行,使疾病得到控制,另外,患者在服用易瑞沙時(shí)應(yīng)該注意,已知對(duì)易瑞沙活性物質(zhì)或易瑞沙任一賦形劑有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者禁用。不推薦用于兒童或青少年使用。不需要因患者的年齡,體重,性別或腎功能狀況以及對(duì)因腫瘤肝臟轉(zhuǎn)移引起的中度或重度肝功能不全的患者進(jìn)行劑量調(diào)整。
易瑞沙是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中易瑞沙未顯示酶誘導(dǎo)作用, 并且對(duì)其它的細(xì)胞色素P450酶也沒(méi)有顯著抑制作用(體外)。
易瑞沙的代謝中三個(gè)生物轉(zhuǎn)化的位點(diǎn)已被確定:N—丙基嗎啉類(lèi)的代謝,喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基類(lèi)的氧化脫氟作用。在人血漿中分離到的主要代謝物是O-desmethyl易瑞沙。它對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比易瑞沙弱14倍,因此對(duì)易瑞沙的臨床活性無(wú)明顯作用。
清除易瑞沙總的血漿廓清約為500mL/min。主要通過(guò)糞便排泄,約4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。特殊人群:根據(jù)人群用藥資料,沒(méi)有發(fā)現(xiàn)穩(wěn)態(tài)血藥濃度與患者的年齡、體重、性別、種族或肌苷清除率之間有相關(guān)性。
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