培米替尼是信達(dá)生物和 Incyte公司共同研發(fā)的一種選擇性FGFR酪氨酸激酶抑制劑,于2020年4月17日獲美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（ FDA）加速審批程序批準(zhǔn),用于治療FGFR2融合或重排的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膽管癌。

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培米替尼是一種FGFR1-3的小分子酪氨酸激酶抑制劑,在體外能抑制FGFR4,其抑制濃度約為FGFR1-3的100倍。在FGFR2融合或重排的膽管癌患者中,FGFR信號(hào)的組成性激活可以支持惡性腫瘤細(xì)胞的增殖和生存。

培米替尼通過(guò)抑制FGFR1-3磷酸化和信號(hào)傳遞過(guò)程,阻斷由FGFR擴(kuò)增和融合導(dǎo)致的FGFR信號(hào)組成性激活,選擇性抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床前研究表明, 培米替尼在細(xì)胞株模型和小鼠人源腫瘤異種移植模型中對(duì)FGFR1 ~3突變的腫瘤細(xì)胞顯示出良好的抗腫瘤活性。

作為靶向治療局部轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌以及難以通過(guò)手術(shù)治療的晚期惡性腫瘤性疾病，奧希替尼都是很有效的藥物。

雖然說(shuō)已納入醫(yī)保，但總體上來(lái)看，原藥的價(jià)格依然很高。對(duì)于家庭條件一般的張大爺來(lái)說(shuō)，一月一盒5500多元的奧希替尼藥費(fèi)也是比較高的。后來(lái)聽(tīng)朋友說(shuō)印度代購(gòu)的奧希替尼價(jià)格要便宜近一半，于是就按朋友介紹的  。

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