伊馬替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑,其機制主要是通過占據(jù)包括BCR-Abl,c-KIT和血小板衍生的生長因子受體在內(nèi)的幾種酪氨酸激酶分子的三磷酸腺苷結合位點來阻止下游蛋白底物的磷酸化,影響腫瘤細胞生長周期進而抑制腫瘤生長增殖,目前作為靶向藥物用于胃腸道間質(zhì)瘤及慢性髓細胞白血病的臨床一線治療。
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伊馬替尼進口與國產(chǎn)效果一模一樣的,在效果上沒有區(qū)別。兩者其主要細微差別就在于費用的不同,國內(nèi)原廠版和國產(chǎn)伊馬替尼相對比較高,印度伊馬替尼由印度Caprane卡布寧產(chǎn),沒有研發(fā)成本,但是效果規(guī)格都是一樣的,所以費用相對比較低。
印度伊馬替尼治療慢性粒細胞白血病的作用:
1、在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,抑制癌細胞增殖。由于酪氨酸激酶在細胞生長、增殖、分化中具有重要作用,而甲磺酸伊馬替尼能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡,因此甲磺酸伊馬替尼成為慢性粒細胞白血病的一線用藥。
2、抑制血小板衍化生長因子受體、干細胞因子,c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為,抑制癌細胞增殖。
伊馬替尼/格列衛(wèi)用法用量:
甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用,并飲一大杯水,以使胃腸道紊亂的風險降到最小。通常成人每日一次,每次400mg或600mg,以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。不能吞咽藥片的患者(包括兒童),可以將藥片分散于不含氣體的水或蘋果汁中(100mg片約用50ml,400mg約用200ml)。應攪拌混懸液,一旦藥片崩解完全應立即服用。
在治療后未能獲得滿意療效,如果沒有嚴重藥物不良反應的話,劑量可考慮從400mg/天增加到600mg/天或800mg/天。格列衛(wèi)是一種口服片劑,宜在每日最大餐量時服用,并飲一大杯水。除非患者有吞咽困難的癥狀,否則不應將藥物掰開或壓碎。如果出現(xiàn)這種情況,可將藥片溶于一杯水或蘋果汁中。
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