培米替尼這是一種小靶向治療藥物，可以同時抑制FGFR1,FGFR2,FGFR3.它的功能是阻止異常蛋白質(zhì)向癌細(xì)胞傳遞繁殖信號。這有利于防止或緩解癌細(xì)胞的擴(kuò)散。PEMAZYRE它是一種激酶抑制劑，適用于激酶抑制劑FDA經(jīng)批準(zhǔn)的材料檢測到纖維細(xì)胞生長因子受體2（FGFR2)結(jié)合或其他以前治療過的不可切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膽管癌成年人。該指示根據(jù)整體響應(yīng)率和響應(yīng)時間獲得許可。適應(yīng)癥的持續(xù)許可可可能取決于驗(yàn)證試驗(yàn)中臨床效益的驗(yàn)證和描述。

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膽管癌這是一種惡性腫瘤，起源于肝外膽管，包括肝門區(qū)到膽管總管下端。它通常發(fā)生在50-70歲的人身上。男性略多于女性，患病率在我國消化道惡性腫瘤中排名第五，近年來呈顯著上升趨勢。晚期膽管癌的系統(tǒng)治療方法很少。耐藥性常發(fā)生在一線標(biāo)準(zhǔn)化療中，客觀緩解率僅為15%-26%。此外，晚期膽管癌沒有標(biāo)準(zhǔn)的二線治療方案，急需新的臨床治療方案來改變晚期膽管癌患者的生活條件。

2021年，培米替尼的臨床試驗(yàn)FIGHT-202年更新了總生存期數(shù)據(jù)。臨床研究包括146名患者，其中107名患者存在。FGFR2.基因整合或重新排列。所有患者在使用培米替尼之前至少經(jīng)歷過一次標(biāo)準(zhǔn)的系統(tǒng)治療和進(jìn)展。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，培米替尼單藥治療總緩解率為36%，其中完全緩解率為2.8%，部分緩解率為33%；疾病控制率為82%。臨床上確定為部分緩解患者，中位總生存期（mOS）可達(dá)30.1個月；未達(dá)到臨床緩解的患者，中位總生存期（mOS）13.7個月。在以往的二三線治療中，膽管癌患者的歷史平均生存期只有6到7個月。換句話說，二線治療方案采用培米替尼治療，患者生存期延長了4倍以上！

此外，在研究過程中使用培米替尼治療時，沒有發(fā)現(xiàn)無法控制的不良反應(yīng)，而且大多數(shù)不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度只有1級或2級。綜上所述，F(xiàn)GFR2基因融合突變膽管癌患者，采用培米替尼治療，療效好，效益明顯。這對于一直缺乏靶向藥物的晚期膽管癌患者來說無疑是個好消息。2020年4月，培米替尼獲獎FDA允許上市，可治療FGFR晚期膽管癌患者2基因融合/重排。培米替尼是第一個也是唯一獲得的FDA允許治療膽管癌的靶向藥物。

在診斷過程中，大多數(shù)膽管癌患者都處于晚期，這意味著他們不能接受手術(shù)治療。對于這類患者，化療組合藥物已成為標(biāo)準(zhǔn)的初步治療方案。約9%至14%的膽管癌患者在腫瘤中發(fā)現(xiàn)纖維細(xì)胞生長因子受體2（FGFR2)組合。今天的許可證適用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性膽管癌患者，這些患者的腫瘤有FGFR2基因融合或其他重排。Pemazyre片劑抑制腫瘤細(xì)胞中的腫瘤細(xì)胞FGFR2.防止腫瘤生長和擴(kuò)散。美國藥品監(jiān)督管理局（FDA）加快準(zhǔn)許Incyte公司研發(fā)的Pemazyre（pemigatinib口服片：培米替尼）可治療晚期膽管癌成年患者。這是世界上第一種膽管癌靶向治療方法。膽管癌這是一種罕見的癌癥，通過將消化液從肝臟輸送到膽囊和小腸的細(xì)長膽管。

有培米替尼FGFR1，F(xiàn)GFR2或FGFR3改變的人類腫瘤小鼠異種移植模型表現(xiàn)出抗腫瘤活性，導(dǎo)致結(jié)構(gòu)FGFR激活包括表達(dá)患者膽管癌異種移植模型的致癌性FGFR2-Transformer-2beta同源物（TRA2b）融合蛋白。Pemigatinib是一種靶向FGFR1.2、3小分子激酶抑制劑，IC50值低于2nM。Pemigatinib還在體外抑制FGFR4濃度比抑制FGFR1.2和3的濃度約為100倍。Pemigatinib通過激活FGFR擴(kuò)增與結(jié)合FGFR形成激活，然后抑制FGFR1-3磷酸化和信號傳導(dǎo)，降低細(xì)胞活力。FGFR該信號支持惡性細(xì)胞的增殖和生存。