索托拉西（sotorasib）對(duì)KRASG12C突變亞型具有特異性，具有高選擇性。它可以特異性結(jié)合、鎖定和滅活6,000多種蛋白質(zhì)中的KRASG12C。

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Sotorasib一問世，迅速在患者圈子里火了起來，發(fā)表在Nuture等頂級(jí)期刊，發(fā)表在ASCO和AACR腫瘤學(xué)事件上。并使肺癌患者的腫瘤縮小，臨床研究至今未發(fā)現(xiàn)劑量限制性毒性。

許多患者都知道KRAS是人類癌癥中突變最頻繁的癌基因，約13%的肺腺癌患者存在KRASG12C突變。對(duì)于患者來說，治療選擇非常有限。索托拉西（sotorasib）的上市為這些患者提供了新的選擇。

FDA的批準(zhǔn)基于sotorasib的關(guān)鍵CodeBreaK1002期臨床試驗(yàn)的數(shù)據(jù)。

該試驗(yàn)招募了124名患有KRASG12C突變的晚期非小細(xì)胞肺癌患者，這些患者在接受超過一種化療或免疫治療后疾病進(jìn)展，臨床上非常難治的極晚期患者，接受索托拉西布（sotorasib）治療。

結(jié)果顯示，客觀緩解率（ORR）為37.1%，其中完全緩解3例，部分緩解43例，疾病控制率為80.6%。反應(yīng)的中位持續(xù)時(shí)間為10個(gè)月。值得注意的是，81%的患者(n=101/124)發(fā)生腫瘤縮小，在所有對(duì)sotorasib治療有反應(yīng)的患者中，最好的腫瘤縮小平均為60%。

sotorasib的另一項(xiàng)臨床試驗(yàn)的結(jié)果將于2022年9月12日在歐洲腫瘤內(nèi)科學(xué)會(huì)年會(huì)上公布。試驗(yàn)中的所有345名患者均患有KRASG12C突變的非小細(xì)胞肺癌，所有患者均患有非小細(xì)胞肺癌，盡管之前有過疾病進(jìn)展治療。開始治療一年后，接受sotorasib治療的患者中約有25%的癌癥沒有進(jìn)展，而接受化療藥物多西紫杉醇治療的患者中只有10%的患者沒有進(jìn)展。2022年4月，CodeBreaK100試驗(yàn)結(jié)果顯示，約51%的KRASG12CNSCLC患者在開始接受sotoracib治療后1年還活著，33%在2年后還活著，從測試結(jié)果可以看出Sotoracib對(duì)患者來說是一個(gè)不錯(cuò)的選擇。

Sotorasib的耐受性良好。主要不良反應(yīng)為食欲減退、腹瀉、乏力、頭痛、咳嗽、潮熱和惡心。未發(fā)現(xiàn)4級(jí)以上的劑量限制性毒性和藥物相關(guān)不良反應(yīng)。