2012年，卡博替尼獲FDA批準(zhǔn)用于治療不可切除的惡性局部晚期或轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌，2016年獲FDA批準(zhǔn)用于治療晚期腎癌。卡博替尼在靶向藥物領(lǐng)域的地位可不一斑，那么這款靶向藥物究竟有何神奇之處呢？

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卡博替尼是美國Exelixis生物制藥公司開發(fā)的一種廣譜、多靶點的抗腫瘤藥物。一般抗腫瘤藥物有1-3個靶點，而卡博替尼有9個以上靶點，因此也被稱為靶向藥物中的“靈丹妙藥”。

卡博替尼治療多種癌癥有效

卡博替尼是一種多靶點的廣譜抗癌藥，其可抑制的靶點包括MET、VEGFR1/2/3、RET、KIT、FLT3、AXL、NTRK、ROS1等至少9個。卡博替尼作用于多靶點，用于治療腎癌、甲狀腺癌、肝癌、軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、腸癌等多種癌癥。在藥物治療方面效果顯著，正因如此，卡博替尼被譽為靶向藥物中的“神油”。

（一）腎癌的治療

在卡博替尼被批準(zhǔn)用于治療RCC之前，舒尼替尼（Sutent）一直是RCC的一線治療藥物。腎癌臨床研究試驗招募了157名未接受治療和首次接受治療的晚期腎癌患者，平均分為兩組。一組接受卡博替尼，另一組接受舒尼替尼。服藥4周后，結(jié)果顯示卡博替尼的治療效果是舒尼替尼的數(shù)倍，兩者有效率分別為46%和18%。卡博替尼的生存期為30.3個月，明顯長于舒尼替尼。舒尼替尼生存期（21.8個月）。

目前，卡博替尼已成為治療晚期腎細(xì)胞癌的一線藥物。

（二）非小細(xì)胞肺癌的治療

在非小細(xì)胞肺癌患者中，約有2%的患者攜帶RET基因重排。此類患者可以接受卡博替尼治療。2016年權(quán)威醫(yī)學(xué)雜志《TheLancet-Oncology》公布了卡博替尼治療RET重排肺癌患者的臨床試驗數(shù)據(jù)：26例，有效率28%，腫瘤控制率接近100%。

（三）肝癌的治療

臨床試驗表明，卡博替尼治療肝癌患者的疾病和控制率高達(dá)66%，卡博替尼治療的晚期肝癌患者生存期明顯延長，可達(dá)10個月。死亡率的風(fēng)險下降了37%。

（四）甲狀腺癌的治療

許多甲狀腺髓樣癌患者攜帶RET基因突變。臨床試驗包括330例甲狀腺髓樣癌患者，分為2:1組，分別接受卡博替尼和傳統(tǒng)標(biāo)準(zhǔn)治療。對于具有RETM918T突變的患者，卡博替尼將總生存期從18.9個月顯著延長至44.3個月，延長了一倍以上。在總?cè)巳褐?，總生存期也?1.1個月增加到26.6個月。

2.卡博替尼可有效抑制骨轉(zhuǎn)移

卡博替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，包括MET、血管內(nèi)皮生長因子受體和AXL，可改善無進(jìn)展生存期(PFS)、總生存期(OS)和客觀緩解率(ORR)。

在III期METEOR試驗中先前血管內(nèi)皮生長因子受體靶向治療后的RCC。由于骨轉(zhuǎn)移與RCC患者的發(fā)病率增加有關(guān)，因此在METEOR中分析了與骨相關(guān)的結(jié)果。共有658名患者參加了該試驗，并以1:1的比例隨機分配接受60mg卡博替尼或10mg依維莫司。

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