在臨床診斷過程當中，絕大部分膽管癌患者都處于晚期，這意味著他們不能接受手術治療。對于這類患者，化療組合藥物已成為標準的初步治療方案。約9%至14%的膽管癌患者在腫瘤中發(fā)現(xiàn)纖維細胞生長因子受體2（FGFR2)組合。今天的許可證適用于局部晚期或轉移性膽管癌患者，這些患者的腫瘤有FGFR2基因融合或其他重排。Pemazyre片劑抑制腫瘤細胞中的腫瘤細胞FGFR2.防止腫瘤生長和擴散。

國內(nèi)培米替尼靶向藥約2500元一瓶一盒 購買培米替尼仿制藥最新價格更新約2500元一瓶一盒

印度老撾版培米替尼購買詳詢

(代購微信：33580765)

美國藥品監(jiān)督管理局（FDA）加快準許Incyte公司研發(fā)的Pemazyre（pemigatinib口服片：培米替尼）可治療晚期膽管癌成年患者。這是世界上第一種膽管癌靶向治療方法。膽管癌是一種罕見的癌癥，通過將消化液從肝臟輸送到膽囊和小腸的細長膽管。

Pemigatinib是一種靶向FGFR1.2、3小分子激酶抑制劑，IC50值低于2nM。Pemigatinib還在體外抑制FGFR4濃度比抑制FGFR1.2和3的濃度約為100倍。Pemigatinib通過激活FGFR擴增與結合FGFR形成激活，然后抑制FGFR1-3磷酸化和信號傳導，降低細胞活力。FGFR該信號可以支持惡性細胞的增殖和生存。培米替尼有。FGFR1，F(xiàn)GFR2或FGFR3改變的人類腫瘤小鼠異種移植模型表現(xiàn)出抗腫瘤活性，導致結構FGFR激活包括表達患者膽管癌異種移植模型的致癌性FGFR2-Transformer-2beta同源物（TRA2b）融合蛋白。

PEMAZYRE它是一種激酶抑制劑，適用于激酶抑制劑FDA經(jīng)批準的材料檢測到纖維細胞生長因子受體2（FGFR2)結合或其他以前治療過的不可切除的局部晚期或轉移性膽管癌成年人。該指示根據(jù)整體響應率和響應時間獲得許可。適應癥的持續(xù)許可可可能取決于驗證試驗中臨床效益的驗證和描述。培米替尼是一種小分子靶向藥物，可以同時抑制FGFR1,FGFR2,FGFR3.它的功能是阻止異常蛋白質(zhì)向癌細胞傳遞繁殖信號。這有利于防止或緩解癌細胞的擴散。

膽管癌是一種惡性腫瘤，起源于肝外膽管，包括肝門區(qū)到膽管總管下端。它通常發(fā)生在50-70歲的人身上。男性略多于女性，患病率在我國消化道惡性腫瘤中排名第五，近年來呈顯著上升趨勢。晚期膽管癌的系統(tǒng)治療方法很少。耐藥性常發(fā)生在一線標準化療中，客觀緩解率僅為15%-26%。此外，晚期膽管癌沒有標準的二線治療方案，急需新的臨床治療方案來改變晚期膽管癌患者的生活條件。

2021年，培米替尼的臨床試驗FIGHT-202年更新了總生存期數(shù)據(jù)。臨床研究包括146名患者，其中107名患者存在。FGFR2.基因整合或重新排列。所有患者在使用培米替尼之前至少經(jīng)歷過一次標準的系統(tǒng)治療和進展。實驗數(shù)據(jù)顯示，培米替尼單藥治療總緩解率為36%，其中完全緩解率為2.8%，部分緩解率為33%；疾病控制率為82%。臨床上確定為部分緩解患者，中位總生存期（mOS）可達30.1個月；未達到臨床緩解的患者，中位總生存期（mOS）13.7個月。在以往的二三線治療中，膽管癌患者的歷史平均生存期只有6到7個月。換句話說，二線治療方案采用培米替尼治療，患者生存期延長了4倍以上！

此外，在研究過程中使用培米替尼治療時，沒有發(fā)現(xiàn)無法控制的不良反應，而且絕大部分不良反應的嚴重程度只有1級或2級。綜上所述，F(xiàn)GFR2基因融合突變膽管癌患者，采用培米替尼治療，療效好，效益明顯。這對于一直缺乏靶向藥物的晚期膽管癌患者來說無疑是個好消息。2020年4月，培米替尼獲獎FDA允許上市，可治療FGFR晚期膽管癌患者2基因融合/重排。培米替尼是第一個也是唯一獲得的FDA允許治療膽管癌的靶向藥物。