印度非布司他片能減少尿酸的形成,降低血尿酸的濃度、對高尿酸有很好的療效,能顯著降低患者的尿酸水平,有效預(yù)防長期高尿酸引起的痛風(fēng)或減少痛風(fēng)急性發(fā)作的次數(shù)。
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商品名:Febuxostat Zurig 80——中文藥名:Febuxostat——中文名稱:非布司他片——廠家:Zurig——規(guī)格:80Mg/30片
成分:非布佐司他、其化學(xué)名為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸
每片的含量:非布索坦80Mg
產(chǎn)品描述:Zurig片劑包含非布索坦、它是費票呤氧化酶抑制劑。化學(xué)描述為2-3-4-(2甲基丙氧基)苯基-4-甲基塞坐-5-羧酸。非布索坦的分子式為C16H16N2O3S、分子量為316.37.
作用機理:尿酸是人體票呤代謝的最終產(chǎn)物、在低黃票呤→黃票呤→尿酸的級聯(lián)反應(yīng)中生成。上述轉(zhuǎn)化的兩步都是由黃票呤氧化酶(XO)催化的。非布索坦是2-芳基塞坐衍生物、通過選擇性抑制XO、達到降低血清尿酸的療效。非布索坦是一種有效的非票呤選擇性XO抑制劑、體外抑制Ki值小于1納米。
非布索坦能有效的抑制XO的氧化和還原。非布索坦在治療濃度上市不會抑制其他參與票呤或嘧啶代謝的酶、即鳥票呤脫氨酶、低黃票呤鳥票呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶、口磷酸糖基轉(zhuǎn)移酶、奧替丁單磷酸脫羧酶或票呤核甘磷酸化酶。
藥物動力學(xué):非布索坦可快速(最長時間1-1.5小時)且很好的吸收(至少84%)。在健康受試者中、非布索坦的最大血漿濃度(Cmax)和血漿濃度時間曲線下面積(AUC)在單次和多次劑量10Mg到150Mg后以劑量比例增加。對于劑量在150Mg和300Mg之間、非布索坦的AUC或比例增加大于劑量、當(dāng)每24小時劑量在10Mg到240Mg之間時、沒有明顯的積累。
下面多次口服80Mg一天一次或者單次口服150Mg外加高脂肪飲食、Cmax分別下降49%和38%、AUC分別下降18%和16%。然而、在測試中、血清尿酸濃度的降低百分比沒有觀察到顯著的變化(80Mg多次劑量)。因此、服用非布索坦可能與食物無關(guān)。
非布索坦的血漿蛋白結(jié)合率為99.2%(主要是與白蛋白結(jié)合)、在80Mg和150Mg劑量下達到的濃度范圍內(nèi)保持不變。非布索坦是通過尿甘二磷酸葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT)系統(tǒng)結(jié)合和細(xì)胞色素P450(CYP)系統(tǒng)氧化而廣泛代謝的。已鑒定出4種具有藥理活性的羥基代謝物、其中3種存在于人體血漿中。體外對人肝微粒體的研究表明、這些氧化代謝物主要由CYP1A1、CYP1A2、CYP2C8或CYP2C9形成、非布索坦葡萄糖甘酸主要是由UGT1A1、UGT1A8和UG1A9形成。非布索坦可通過肝臟和腎臟排泄。
口服80Mg碳14標(biāo)記的非布索坦、約49%的劑量在尿液中恢復(fù)。除尿液排泄外、約45%的劑量在糞便中。
以上就是關(guān)于印度版非布司他的介紹:建議大家要按照正確的方法來正確服用:現(xiàn)在很多人的過早情況也比較復(fù)雜和嚴(yán)偅:因此希望大家都能合理用藥:也能夠充分的去掌握治遼的一些基本內(nèi)容。
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