Capmatinib是一種靶向M??ET的激酶抑制劑，包括外顯子14跳躍導(dǎo)致的突變體。MET外顯子14跳躍導(dǎo)致蛋白質(zhì)缺少調(diào)節(jié)域，從而減少其負(fù)調(diào)節(jié)，導(dǎo)致下游MET信號(hào)增加。Capmatinib抑制由缺乏臨床上可達(dá)到的外顯子14濃度的突變MET變體驅(qū)動(dòng)的癌細(xì)胞生長(zhǎng)，并在源自人肺腫瘤的鼠腫瘤異種移植模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性導(dǎo)致MET外顯子14跳躍或MET擴(kuò)增。Capmatinib抑制由肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子結(jié)合或MET擴(kuò)增觸發(fā)的MET磷酸化，以及MET介導(dǎo)的下游信號(hào)蛋白磷酸化和MET依賴性癌細(xì)胞增殖和存活

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MET外顯子14跳躍突變是一種罕見(jiàn)突變，在西方人群中發(fā)生頻率約為3%-4%，在中國(guó)人群中發(fā)生頻率低至1%。Awad等人回顧性分析了34名未接受MET抑制的患者。在MET14外顯子跳躍突變的晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者中，中位總生存期（mOs）僅為8.1個(gè)月，預(yù)后較差。近年來(lái)，MET外顯子14跳躍突變的NSCLC終于迎來(lái)了靶向治療的春天。多項(xiàng)臨床研究表明，卡馬替尼治療MET基因突變NSCLC患者的客觀緩解率（ORR）可達(dá)47%，安全性較好。那么，卡馬替尼的療效和作用是什么？

卡馬替尼的作用

Capmatinib是一種靶向M??et的激酶抑制劑，通過(guò)抑制Met分子的磷酸化來(lái)阻斷癌細(xì)胞增殖的下游信號(hào)通路。Capmatinib也是FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)專門(mén)針對(duì)METex14突變的轉(zhuǎn)移性NSCLC的療法。

卡馬替尼的功效

在2020年美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)(AACR)年會(huì)上，GEOMETRYmono-1研究公布了來(lái)自隊(duì)列4（接受過(guò)治療，n=69）和隊(duì)列5b（未經(jīng)治療，n=28）的數(shù)據(jù)。隊(duì)列4和隊(duì)列5b入組的患者均為MET外顯子14跳躍突變（無(wú)論MET擴(kuò)增狀態(tài)/基因拷貝數(shù)如何）IIIB/IVNSCLC患者，其中5%患有肺結(jié)節(jié)樣癌，13.4%患有腦轉(zhuǎn)移.中位隨訪時(shí)間為10.2個(gè)月。69例治療患者的客觀緩解率（ORR）為40.6%，緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）為9.72個(gè)月，疾病控制率（DCR）為78.3%，無(wú)進(jìn)展生存率為78.3%。時(shí)間（mPFS）為5.42個(gè)月；28例初治患者的ORR為67.9%，DOR為11.14個(gè)月，DCR為96.4%，mPFS為9.69個(gè)月[1]。